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人参皂苷Rh2生物利用度及提取率两大难题解决

   日期:2012-12-04     来源:酶制剂网    浏览:963    评论:0    
核心提示:  人参皂苷是人参中天然存在的重要抗癌活性成分,现已明确化学结构的人参皂苷单体约有40余种。通过对各种人参皂苷抗癌作用的比较

  人参皂苷是人参中天然存在的重要抗癌活性成分,现已明确化学结构的人参皂苷单体约有40余种。通过对各种人参皂苷抗癌作用的比较研究发现,稀有物质人参皂苷Rh2的抗癌活性最强。

  研究表明:从癌症初期、病情发展期、传统治疗阶段到康复期,人参皂苷Rh2在癌症发病的各个阶段都有相应的抗癌表现。这就为广大癌症患者带来很大的希望,但人参皂苷Rh2在应用中也存在着两大难题:一是生物利用度一般,也就是说吸收效果一般;一是提取难度比较大,采取常规提出工艺,人参皂苷Rh2的提取率仅为1/100000。

  人参皂苷Rh2生物利用度难题的解决——胶囊制剂的优势

  文献《20(R)人参皂苷Rh2 的大鼠肠吸收动力学》指出:人参皂苷Rh2 目前研究比较热门,确实的抗肿瘤效果使之有望成为一种新的抗癌药物。通过在体肠袢模型,对Rh2 在大鼠不同肠段的吸收动力学研究表明,十二指肠和空肠为Rh2 的主要吸收部位,其中十二指肠吸收速率最快,而空肠吸收量最大。总体看来,Rh2 吸收较为困难。根据结果推测,较差的膜通透性和肠道外排转运体的外排作用,可能是影响Rh2 吸收的因素。

  由于人参皂苷Rh2主要吸收部位是肠,如果做成口服溶液剂型直接口服进入胃,效果会比较差。一是因为口服溶液部分会在食道残留造成损耗;二是因为口服后经胃酸会变成配基,其活性大为降低。(参考文献《人参皂苷Rh2研究进展》)而如果做成胶囊制剂,则可以有效的提高生物利用度,避免以上两个问题。

  因此采用胶囊制剂,如用辉瑞生产的胶囊,能够让药物在到达胃肠部才因为胶囊溶解而进入吸收过程,进入循环系统。所以,胶囊制剂一般能够减少首过效应,更利于人体吸收,增强药物的利用度,尤其是含量为16%左右的胶囊剂为最佳吸收利用率。

  人参皂苷Rh2提取难度的解决——采用专利技术可将提取率大大提升

  人参皂苷Rh2在天然植物人参中含量甚微,十分珍贵,传统提取技术无法将其富集到药用含量。因而要把人参皂苷Rh2批量生产,对传统工艺来说可谓天方夜谭。只有利用专利提取技术,才可以大大提高其提取转化率,达到最适合人体吸收的含量。

  研究表明,人参皂苷Rh2的人体最佳吸收利用率为16%左右,那么16%的含量该如何做到呢?因为涉及到有关专利的问题,这里只能把简单的原理告诉大家。

  利用专利技术提取人参皂苷Rh2的转化工艺,即把A型构型的人参皂苷的两个糖链R1、R2转化为Rh2的糖链结构,这里牵涉到分解、组合等化学反应,最终完成了Rh2的制造。再通过进一步的精制纯化,从而得到纯度较高的Rh2(可做到纯度≥95%),在制作成品时再将其按照含量要求配比即可。利用专利技术后人参皂苷Rh2的收得率是自然界植物中含量的1000倍,整个生产过程要经历30多道工序。这样也就扩大了Rh2这个药用的资源,降低了成品价格,让老百姓得到更多实惠。

  这样,人参皂苷Rh2两大难题基本得到了解决解决,专利技术的运用让消费者可以买得起、用得起人参中最稀有的成分,真正体现Rh2为人类健康所带来的价值。我们期待更多新型专利技术的出现,造福更多的人群。

 
标签: 人参皂苷
 
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